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监测拉卡沙胺的血清浓度,以确保在特定临床情况下(如严重肾损害、轻中度肝损害和终末期肾脏疾病)依从性和适当的给药剂量
Lacosamide被批准用于辅助治疗17岁及以上癫痫患者的部分发作性癫痫。在临床试验中,最常见的副作用是头晕、头痛、恶心和复视。内酰胺经口服可完全吸收,首过代谢可忽略不计。峰值血药浓度出现在口服给药后1至4小时,消除半衰期约为13小时。稳定的血浆浓度在3天后达到,每天重复给药两次。约40%的给药剂量经肾脏系统消除,而30%的给药剂量经肝脏同工酶(CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4)代谢为o -去甲基非活性代谢物。拉科沙胺血浆浓度与其疗效或不良反应之间的关系尚不明确。然而,中枢神经系统毒性与血浆中较高的药物浓度有关。
接受治疗剂量的患者,内酰胺的浓度通常为1.0-10.0 mcg/mL。
血清浓度应在患者临床反应的背景下进行解释,并可能为反应差或不良反应的患者提供有用的信息,特别是当拉卡沙胺与其他抗惊厥药物同时使用时。
毒性范围尚未确定,但当浓度大于或等于20微克/毫升时发生得更频繁。
在服用1 - 3种抗癫痫药物的成人部分发作性癫痫患者的对照试验中,观察到肝功能检查(如丙氨酸转氨酶)异常。
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