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治疗过程中的全血环孢菌素浓度,特别是在个体中的CYP3A4底物,抑制剂或诱导剂
调整剂量,优化免疫抑制,同时最大限度减少毒性
评估病人的依从性
环孢素是一种亲脂多肽,用于防止实体器官移植后的排斥反应;它通过抑制钙调磷酸酶减少白细胞介素-2 (IL-2)的产生来抑制t细胞的活化。在吸收、半衰期和其他药代动力学参数方面,患者之间有很大的差异。环孢素被CYP3A4广泛代谢到至少30个活性较低的代谢物,其中许多可通过免疫检测检测到。环孢霉素因许多药物相互作用而闻名,包括与抗生素、抗真菌药物或其他免疫抑制剂共同使用时增加神经和肾毒性。环孢霉素治疗范围窄,不良反应频繁,治疗药物监测至关重要。
由于80%的环孢素隔离在红细胞中,全血是首选的分析样本。最初(移植后2个月)调整剂量,以维持浓度一般在150 - 400 ng/mL之间。靶谷浓度根据临床方案和同种异体移植的类型、排斥反应的风险、伴随的免疫抑制药物和毒性而变化。术后头2个月,目标范围一般较低,在75 - 300 ng/mL之间。不同配方之间的转换通常是在相同剂量下进行的,但有药物监测。
100 - 400 ng / mL(槽)
靶稳态谷浓度取决于移植类型、伴随免疫抑制、临床/机构方案和移植后时间。结果应结合临床资料和排斥反应/毒性的任何体征/症状来解释。
大多数人显示对环孢菌素的最佳反应,通过槽全血水平100至400ng / ml。优选的治疗范围可以通过移植型,方案和可透视的变化。治疗范围基于在槽中绘制的标本(即,在下一个预定剂量之前立即)。其他时候绘制的血液将产生更高的结果。该试验还可用于分析给药后2小时的环孢菌素水平(C2浓度);槽治疗范围不适用于C2样本。
测定法特异于环孢菌素;它不会与环孢素代谢物,西罗莫司,西罗莫司代谢物,标准司或巨石血症代谢物交叉反应。通过串联质谱检测的液相色谱结果比免疫测定少约30%。
上述推荐的治疗范围适用于刚在剂量之前绘制的槽样本。其他时候绘制的血液将产生更高的结果。
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